【药化】COFs 负载环丙贝特铂(IV) 纳米药物，高效抑制肿瘤增殖与转移

【Title】Development of Ciprofibrate Platinum(IV) Nanodrugs as Antimetastatic Agents with COFs as Carriers

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肿瘤转移是癌症相关死亡的主因，传统铂类药（如顺铂）抗转移效果有限，还易致耐药与毒副作用；肿瘤细胞胆固醇异常积累也会激活 PI3K/AKT/mTOR 通路、促 EMT，加速肿瘤进展，制约药效。近日，聊城大学王庆鹏教授团队在《Journal of Medicinal Chemistry》发文，设计合成含胆固醇抑制活性的环丙贝特（CF）铂 (IV) 化合物，以 COFs 为载体制得 COFs@Pt (IV)；其进一步与 DSPE-PEG₂₀₀₀ 组装的纳米粒粒径大且不均，经D-3L 高压均质机（PhD Technology LLC）处理后，粒径降至 106.0±7.7 nm（PDI=0.46±0.02）；进而制得肿瘤靶向型目标纳米药 Tf-PEG-COFs@Pt (IV)。该纳米药物在体内外均展现出强效的抗增殖与抗转移活性，为铂类药物的开发提供了新策略（图 1）。

原文链接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.jmedchem.5c01395

图1. 环丙贝特铂(IV)化合物1-4及COFs 负载纳米药物Tf-PEG-COFs@Pt(IV)的制备途径